第10章肾上腺素受体激动药遵义医学院教务处
第一节 构效关系及分类
一、构效关系  基本结构：         β   α   氨基
  苯乙胺           CH   CH   NH2
儿茶酚（catecholamines）
（一）苯环上化学基团的不同1. 儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚基（双羟基苯）结构  AD，NA，ISO，DA。  外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被COMT代谢 。
2. 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基，  麻黄碱、苯肾上腺素  中枢作用强，外周弱（二）α碳原子上的H被CH3取代，可阻碍被MAO 氧化，1. 作用时间↑2. 易经摄取1摄入囊泡→促进递质释放（麻黄碱）。 （三） 氨基上的H被不同基团取代，作用有别：1. 被CH3取代→肾上腺素，增加对β1受体的活性；2. 被异丙基取代→异丙肾上腺素，增加对β1 、β2受体的活性。3. 被CH3取代，苯环上无4位的碳羟基，仅保留α受体作用（去  氧肾上腺素）4. 取代基团从甲基到叔丁基，对α受体作用逐渐减弱，对β受  体作用逐渐增强。