芳基香豆素及衍生物的合成和初步活性研究
本文主要探究了芳基香豆素及其衍生物的合成路线以及与抗阿尔茨海默病（AD）相关的活性筛选工作。首先,设计合成了3个具有氨基取代的芳基香豆素类化合物,在此基础上通过酰胺缩合反应、氨基与羧基直接缩合反应、酮羰基的还原胺化反应,总共获得32个芳基香豆素及其衍生物,其中包括28个新化合物。
上述反应物是通过三条反应路线获得的,反应路线都是在室温下进行的,这三种方法具有环境友好、经济、副产物少和产率高的特点。除此之外,还探究了3-苯甲酰基香豆素类化合物的合成路线,取代的3-苯甲酰基香豆素也是重要的芳基香豆素衍生物,总共获得8个具有不同取代基的3-苯甲酰基香豆素,其中包括有4个新化合物,该合成路线反应条件温和、分离纯化简单,这为苄基香豆素的合成方法探索了一条道路。
对所有的化合物进行了体外胆碱酯酶抑制活性筛选研究,包括乙酰胆碱酯酶（AhCE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）抑制活性。研究结果表明,化合物4f、4j、4m、4l、4o、5a、7b和7d等表现出较好的AhCE抑制活性,特别是化合物4m(IC<sub>50</sub>=0.091±0.011μM)具有较强 ...