药物设计学(酶抑制剂含实例).ppt
一、酶抑制剂的类型及实例抑制作用的类型：
竞争性抑制（competitive inhibition）非竞争性抑制（non-competitiveinhibition）反竞争性抑制（uncompetitive inhibition）
不可逆性抑制可逆性抑制
抑制剂通常以非共价键与酶或酶-底物复合物可逆性结合，使酶的活性降低或丧失
（reversible inhibition）
（irreversible inhibition）
抑制剂通常以共价键与酶活性中心的必需基团相结合，使酶失活
①竞争性抑制剂竞争性抑制作用：抑制剂与底物竞争酶的活性中心，阻碍酶底物复合物的形成，使酶的活性降低。磺胺类药物抑制细菌生长。
反应模式 E       ES → E + P
EI
I   Ki
S
酶-底物复合物
酶-抑制剂复合物
抑制剂
产物
底物
酶
特点A）I与S结构类似；B）抑制程度取决于抑制剂与酶的亲和力及底物浓度；C）排斥性抑制。
丙二酸（延胡索酸）与琥珀酸（丁二酸）竞争琥珀酸脱氢酶