阿那曲唑质量研究
目的:阿那曲唑是一种有效的、高选择性的第三代芳香酶抑制剂,主要用于绝经后妇女乳腺癌的治疗,应用广泛[1-3]。《美国药典》(USP36-NF31起至USP40-NF35)、EP9.2和《中国药典》(2015年版)二部[4]均收载了阿那曲唑原料药。
由于阿那曲唑原料药是通过合成后精制获得,合成工艺的不同有可能产生不同的杂质,因此,必须对研制产品进行全面的质量考察。本实验针对自制的阿那曲唑原料药开展质量研究,对其中的有关物质检测方法进行了详尽的研究与改进[5-7],为提高阿那曲唑原料药的质量控制水平提供参考。
方法和结果:本文通过外观、引湿性试验、溶解度试验、熔点测定,考察了阿那曲唑的性状;且考察了红外光谱鉴别、紫外光谱鉴别、液相保留时间、显色反应鉴别。其中,液相保留时间鉴别专属性强,而红外光谱证明与本品分子结构中的官能团一致,均是原料药有效的鉴别手段。
本文根据阿那曲唑分子结构的特点与合成工艺的特点,采用色谱法考察其在生产过程中带入的原料、中间体、降解物、异构体、聚合体、副反应产物等有关物质。首先对美国药典USP36-NF31阿那曲唑质量标准中提到的色谱系统进行考察,采 ...