杨静 2014年抗感染药物临床药师
汇报提纲
药学部
喹诺酮类药物 Quinolones
杀菌作用机制:通过作用于G-的DNA回旋酶A亚基, 干   扰细菌DNA的复制和转录。作用于G+的拓扑异构酶IV,干扰细菌DNA   的复制。其他可能机制:诱导菌体DNA的sos修复   使DNA错误复制致菌体死亡;高浓度药物   可抑制细菌RNA及蛋白质的合成;抗生素   后效应。体内代谢过程:口服吸收良好。药物的血浆蛋白结合率较低(约40%,莫西沙星54%,加雷沙星80%)。体内分布广:在肺、肾、前列腺、尿液、胆汁等组织中药物含量均高于血药浓度,但脑脊液、骨组织和前列腺液中药物浓度低于血药浓度,还可分布到泪腺、唾液腺、泌尿生殖系统和呼吸道粘膜。代谢:多数药物都通过肝肾消除两种方式,培氟沙星主要通过肝脏代谢并通过胆汁排泄;氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、加替沙星,约80%以上以原形经肾排泄。
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