几种含氟生物活性分子的合成方法研究
含氟化合物在农业、医药和材料等行业具有重要的作用,氟原子的引入往往使化合物的性质发生较大的改变,近年来开发新的含氟化合物引起了广大科研工作者的广泛注意。在短短的十几年间对含氟化合物的研究飞速发展,然而一些有挑战性的工作仍然急需完成。
尽管含氟药物备受关注,目前自然界中发现的的含氟化合物却很少,只有十几种,以生物方法合成的含氟化合物只有二十多种,化学合成的方法成为当前合成含氟药物的主要途径。近年来向化合物中引入单个氟原子的研究取得了较大的进展,对化合物进行三氟甲基化的研究也具有初步成效,但是对二氟甲基化和单氟甲基化的研究还相对较少。
相对于合成不具手性的含氟化合物而言,含氟化合物的不对称合成也是一项十分具有挑战性的工作。本论文主要包括以下六个部分:第一部分阐述了氟在药物化学中的重要作用。
概述了氟对药物活性、稳定性等方面的影响,并以具体事例加以说明。这一部分还概括了将含氟基团引入化合物中的方式,主要包括通过氟试剂直接向化合物中引入含氟基团和使用含氟砌块作为底物两种大类。
第二部分讲述了使用含有三氟甲基的硝基苯乙烯,来合成具有三氟甲基的手性全碳季碳中心的 ...