强心苷类地高辛
地高辛的由来
人类用强心苷类植物治病的历史已相当悠久。早在2000多年前，古罗马人就用海葱提取物治疗水肿。后来，欧洲人曾用洋地黄叶外用治疗炎症、脓肿，内服利尿、下泄并治头痛、痉挛。15世纪就有人使用洋地黄制剂治疗心力衰竭。直至1785年英国医师W.Withering才首次正式报到洋地黄水肿有效，并间接提及其对心脏作用，但没有将消除水肿作用与心脏疾病联系起来。1814年F.L.Kreysing首次认为洋地黄对心脏和血管有直接作用。19世纪中叶，洋地黄曾被广泛用于多种疾病，如发热、出汗、炎症等。由于提取技术的发展，使人类可以得到纯的强心苷。20世纪初，洋地黄用于治疗心房颤动，20年代才发展成为治疗充血性心力衰竭的主要药物，50年代发现其对细胞膜Na+/K+-ATP酶有抑制作用，60年代才阐明其增强心肌收缩力的作用机制。地高辛是强心苷类药物的典型代表，它是直接从毛花洋地黄的叶中提取得到的。
地高辛的结构
地高辛属于强心甾烯类，即甾核C17位连接的是五元不饱和内酯环（若C17位上连的是六元双不饱和内酯环，则属蟾蜍二烯类）。甾核中A、B环，C、D环均为顺式稠合（这与甾体激素 ...