第二十章药物制剂新技术1
第二十章 药物制剂新技术
(三)包合技术在药剂学中的应用:1、药物作为客分子经包合后,溶解度增大,溶出速度加快,溶出度增大;2、稳定性提高;3、液体药物可粉末化;4、可防止挥发性成分挥发;5、掩盖药物的不良气味或味道;6、调节释药速率,提高药物的生物利用度;7、降低药物的刺激性与毒副作用等。
第二十章 药物制剂新技术
如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高,并可制成粉针剂。盐酸雷尼替丁具有不良臭味,可制成包合物加以改善,可提高病人用药的顺从性。陈皮挥发油制成包合物后,可粉末化且可防止挥发。诺氟沙星难溶于水,口服生物利用度低。制成诺氟沙星β—环糊精包合物胶囊,该胶囊起效快,相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸β—环糊精包合物后,包合物稳定性明显提高,副作用的发生率明显降低。硝酸异山梨醇酯—二甲基β—环糊精包合物片剂血药水平可维持相当长时间,说明包合物具有明显的缓释性。目前利用包合技术生产且已上市的产品有碘口含片、吡罗昔康片、螺内酯片以及可遮盖舌部麻木副作用的磷酸苯丙哌林片等。
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