两种天然生物碱Benzosceptrins和Delavatine A的全合成
活性天然产物(包括海洋和陆生)是现代药物研发的重要资源,其丰富的化学结构和较高的生物相容性为药物化学家研发新药提供了捷径。然而,在自然界中天然产物资源的匮乏和有限的天然产物含量严重限制了我们对活性天然产物的进一步开发。
因此,天然产物全合成作为提供活性天然产物的一种补充手段,对现代天然药物化学研究具有重要的意义。本论文分别选取了分离于海洋和陆生植物的两个活性天然产物作为合成对象,通过对它们的合成研究,以期解决以下问题:1)立体构型的确认,两化合物的立体化学均是通过生源合成假说推测得到,通过谱学手段仅能确认其相对构型。
全合成研究是解决该问题的必要手段,同时也为验证生源假说提供有利证据。2)新化学的发展与运用,两种生物碱都属于新骨架化合物,我们希望发展新的化学,运用非传统的合成策略来实现二者的全合成。
3)天然产物的大量制备,以简洁高效的方式完成两个活性化合物的合成,从而解决因资源匮乏、天然含量低无法深入研究的问题,为其进一步开发奠定物质基础。本论文聚焦于两个活性生物碱的全合成,包含两个部分:第一部分是抗菌活性 ...