多组分反应合成1,3-噁嗪和氢化吡啶衍生物的研究
氮氧类的杂环化合物通常具有广泛的生物活性,如1,3-嗯嗪类化合物具有广泛的抗肿瘤、抗癌、止痛、杀菌、杀虫等生物活性,因此对这类化合物的研究成为新药、新农药创新研发的热点之一,在医药和农药领域有着广阔的应用前景。为了研究这类具有高生物活性的氮氧杂环化合物,我们课题组以官能化的1,3-噁嗪和氢化吡啶的合成为研究目标,高效地合成了结构新颖的多取代的1,3-嗯嗪和吡啶衍生物。
1、研究了亚胺、丁炔二酸二酯和取代靛红在无水乙腈做溶剂室温下参与的多组分反应,构建了含氮氧螺杂环化合物。用苊醌等二羰基化合物代替取代靛红在同样的条件下反应,可以获得高产率的含氮氧螺杂环化合物。
该反应具有普适性,高效性并且原料简单易得,反应条件温和,操作方法简洁,反应产率优良等一系列优点。所合成的32个化合物,结构都通IR,1H NMR,13C NMR, HRMS等方法表征,并用单晶衍射方法测定了其中4个化合物的单晶结构。
2、研究了亚胺、丁炔二酸二甲酯与芳亚甲基丙二睛在无水乙腈为溶剂的条件下进行的[2+2+2]环加成反应,生成了一系列结构新颖的官能化的四氢吡啶衍生物。当 ...