柑桔绿霉菌CYP51克隆表达及在DMIs类杀真菌剂筛选中的应用
柑桔青霉病(Penicillium italicum Wehmer)和绿霉病(Penicillium digitatum Sacc)是柑桔果实在贮运期发生最严重的病害。目前农业上广泛使用的甾醇生物合成抑制剂(sterolbiosynthesis inhibitors,SBIs)类杀菌剂主要为14α-脱甲基酶抑制剂(14α-demethylation inhibitors,DMIs)。
羊毛甾醇14α-去甲基化酶(CYP51,P450<sub>14DM</sub>)是唯一广泛存在于细菌、真菌、植物和动物中的细胞色素P450家族成员,它被视为最古老的细胞色素P450家族成员,是氮唑类抗真菌药物作用靶标酶。CYP51是真菌细胞膜麦角甾醇生物合成过程中的一个关键酶,它催化甾醇的14α-去甲基化反应。
抑制真菌甾醇14α-去甲基化酶将会阻碍真菌麦角甾醇的合成,而麦角甾醇是真菌细胞膜基本成份,它的缺乏将导致膜结构的破坏和功能消失,最终导致真菌死亡。目前农业上DMIs类杀菌剂即是通过抑制真菌甾醇14α-去甲基化酶而发挥杀菌抑菌的作用。
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