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2026-02-05
利巴韦林体温敏感眼用凝胶的研制
体温敏感凝胶(in situ thermosensitive gel)是指以溶液状态给药后立即在用药部位发生相转变,形成非化学交联的半固体制剂。该传递系统完美的融合了溶液与凝胶制剂的优点,特别适合用作眼部给药的载体。
利巴韦林(Ribavirin)是一种嘌呤核苷类似物,具有广谱抗病毒作用。对多数DNA、RNA的复制有抑制作用。
该药不易产生耐药性、活性强、临床应用广泛、毒副反应较少。本文选择利巴韦林作为模型药物,制备了具有适宜相转变温度的局部应用的体温敏感凝胶。
用高效液相色谱法测定了利巴韦林体温敏感眼用凝胶的释放度和含量,分别经方法学考察适用于本品的体外质量控制。利巴韦林在水、模拟人工泪液溶解度均大于340mg·mL<sup>-1</sup>,在正辛醇/水系统的表观油/水分配系数约为0.055。
经相变温度和粘度的测定,泊洛沙姆407溶液的可逆胶凝行为呈现强烈的浓度依赖性,泊洛沙姆188可调节相变温度,氯化钠可降低相变温度。当浓度低于15%时不发生胶凝行为;当浓度高于15%时,可逆胶凝行为表现为明显的粘度急剧增加,全部过程在温差3-5℃内完成。
合并泊 ...
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