铜催化串联环化策略高效构筑含氮杂环及生物活性研究
氮杂环是天然产物和药物分子里最重要的基本骨架之一。据研究统计,59%的小分子药物中均含有氮杂环。
在研制新型、高效、低毒的植物病毒抑制剂过程中,本课题组也发现安托芬、侧厚壳桂碱、去氢骆驼蓬碱、石蒜碱、Nortopsentins等含氮杂环生物碱具有非常好的抗烟草花叶病毒活性。为此,发展高效构筑氮杂环骨架的新方法学以及对其生物活性进行研究一直是研究热点,具有十分重要的意义。
本论文以高效构筑氮杂环骨架为核心,以铜催化串联环化为策略,发展了四取代4,5-二羰基咪唑和N-噻唑啉吲哚的高效构筑的新方法学,还进行了闭环吲哚二酮哌嗪酰腙类化合物的设计、合成及生物活性的研究工作。（1）咪唑环是天然产物的基本骨架之一,其中四取代的4,5-二羰基咪唑衍生物具有极其重要的作用,一方面它们是一些生物活性物质的核心骨架,另一方面羰基是一种可以继续官能团化的重要基团,可以通过转化得到众多不同类型的咪唑类衍生物。
虽然已经研究报道了很多构筑四取代咪唑的方法,比如醛酮与胺（氨）类的多组分缩合（MCRs）策略和过渡金属催化的N-H键或C-H键的官能团化策略,但是能通过一 ...