卡培他滨在消化道肿瘤中的应用
江苏恒瑞医药股份有限公司 江毅强
内容提要
卡培他滨作用机制卡培他滨用于治疗胃癌卡培他滨用于治疗肠癌
卡培他滨 ——作用机制
卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。
卡培他滨
肠道
卡培他滨
CE
5’-DFCR
CyD
5’-DFUR
肝脏
5’-DFCR
5’-DFUR
CyD
胸腺磷酸化酶（TP）
5-FU
肿瘤组织
5’-DFCR=5’-脱氧-5-氟胞苷5’-DFUR=5’-脱氧-5-氟脲苷CyD=胞苷脱氨酶CE=羧酸酯酶
胃肠道粘膜和骨髓的5-FU浓度低 肿瘤细胞内浓度高
“三级酶反应”提高肿瘤细胞中浓度靶向性释放5-FU高效低毒