海洋天然产物（-）-Renieramycin G立体异构体的全合成及其抗肿瘤活性研究
本论文以L-/D-酪氨酸分子为手性原料,通过对其苯环官能团化修饰后分别构建手性四氢异喹啉片段和氨基酸片段,然后通过手性片段的组合,合成(-)-renieramycin G的立体异构体,结合(-)-renieramycin G立体异构体的抗肿瘤活性结果,总结立体因素对(-)-renieramycin G抗肿瘤作用的影响,为进一步的作用机制研究奠定基础。主要内容如下：(一)、手性原料L-/D-酪氨酸高度功能化后,分别构建出两对手性四氢异喹啉片段对映体和一对氨基酸片段对映体。
其中两对手性四氢异喹啉片段对映体的绝对构型通过NOESY、CD谱等手段进行了确证。在此基础上,1,3-cis四氢异喹啉片段对映体与氨基酸片段对映体通过组合构建出1,3-cis的三个(-)-renieramycin G立体异构体((+)-renieramycin G.11,13-epi-(+)-renieramycin G和11,13-epi-(-)-renieramycin G),整条路线共22步,总产率在1-2%。
细胞毒活性测试结 ...