胺碘酮抗心律失常治疗应用指南
于华
药理与电生理作用机制
胺碘酮是以Ⅲ类药物作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用,具体包括:
1、轻度阻断钠通道(Ⅰ类作用),与静息态和失活态钠通道亲和力较大,与激活态钠通道亲和力小,使其从失活态恢复显著延长,通道开放概率减少,表现电压和使用依赖阻滞,但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用。
2、阻断钾通道(Ⅲ类作用):可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流,特别是开放状态的钾电流。3、阻断L型钙通道(Ⅳ类作用):抑制早期后除极和延迟后除极。4、非竞争性阻断α和β受体,扩张冠状动脉,增加其血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。  胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用,但作用较弱,因此可与β受体阻滞剂合用。其电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房、房室结和房室旁路传导,延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期。                                        
                                    
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