目前临床应用和处在研发阶段的降脂西药按其降脂机理和化学结构又可分为他汀类，烟酸类，贝特类，胆酸鳌合剂类，多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。
    他汀类：又称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA）抑制剂，是目前临床应用最广、疗效最好、深受广大医生和患者好评的降血脂药。该类药物选择性抑制HMG-CoA使肝脏胆固醇合成受阻，引起细胞内胆固醇减少，反馈性调节细胞表面低密度脂蛋白（LDL-C）的活性，促进血浆中LDL-C的清除，降低血浆LDL的浓度。胆固醇是合成极低密度脂蛋白（VLDL）的必须原料，他汀类药物通过降低胆固醇的含量、减少肝脏中VLDL的合成、增加其分解，进而降低VLDL，而VLDL既是LDL-C的前体物质，又为转运TG所必须，因此他汀类药物能使TG、VLDL、LDL-C的水平降低。他汀类还能改善血管内皮功能，直接抑制血管内膜和平滑肌细胞的增值，改变血液流变学特性，改善血管扩张力，改善心肌灌注和凝血功能，这是其改善甚至逆转动脉粥样硬化等心脑血管性疾病的重要机制。他汀类还能使载脂蛋白B100（apoB100）显着下降，高密度脂蛋白（HDL-C）升高。他汀类药物具有选择性好、疗效高、副作用少的特点，可明显降低由高胆固醇血症引起的动脉粥样硬化和冠心病的发病率和死亡率，是目前治疗高胆固醇血症的主导药物。临床常用的药物有：洛伐他汀（Lovastatin），辛伐他汀（Simvastatin），普伐他汀（Pravastatin），阿托伐他汀（Atovastatin），氟伐他汀（Fluvastatin）。他汀类药物是目前降血脂药物中最有效的LDL-C降低药物。
    他汀类药物的不良反应相对于其它降血脂药较少，主要有两类:一是由胆固醇前体物质甲羟戊酸合成受抑制所造成的体内代谢障碍，另一类是直接的毒性作用。最常见的症状为轻度胃肠反应、鼻炎、鼻窦炎、头痛、咽痛、流感综合症、关节炎、胸痛、失眠等。由于西立伐他汀撤出市场，与肝、肾相关的不良反应已成为他汀类药物最令人关注的安全性问题。他汀类药物偶见转氨酶升高，服用时应检测肝功。肌肉毒性包括肌痛、肌炎、横纹肌溶解，单独使用很少出现，主要与其它类药物如贝特类、环孢素类等合用时引起。
    阿托伐他汀（Atorvastatin，INN、Lipitor/Pfizer）是治疗高胆固醇血症和冠心病的常见药物。由辉瑞公司装造，销售药品名为胆固清或立普妥（Lipitor）。
    在阿托伐他汀的市场竞争格局中，显然还是以辉瑞的立普妥为主导，其市场份额仍保持在80%，稳居零售市场的销售榜首，市场份额遥遥领先。在剩余的20%的市场份额主要是由国内品牌的仿制药为主导，有北京嘉林药业的阿乐和河南天方药业的尤佳，其中北京嘉林药业是国内降血脂药物制剂中做得较为出色，近年来在整个降血脂药物市场份额处于名列前茅，发展潜力较大。
    图1：样本公立医院阿托伐他汀销售额

    瑞舒伐他汀：瑞舒伐他汀作为目前最新的他汀类药物，能够有效地调节血脂、逆转动脉粥样斑块、降低动脉粥样硬化炎性指标，并且能在高风险和低风险患者中减少心血管事件发生率和死亡率。其耐受性良好，不良事件发生率与同类药物相似甚至更少。故综合现有临床证据，瑞舒伐他汀将作为他汀类治疗心血管疾病更有价值的新选择。瑞舒伐他汀的主要规格剂型为5MG、10MG/片剂。该品种凭着良好的疗效和安全性，成为降血脂药物市场的新宠，近年来市场销售持续走俏，市场份额呈逐年快速增长之势。
    英国阿斯利康公司非常重视技术创新，其瑞舒伐他汀钙（Crestor）获FDA批准，用于降低患者脑卒中、心房纤颤（房颤）和动脉血管再生的风险。作为后起之秀，阿斯利康的可定销售情况十分明朗，其年平均增长率达211.73%，不仅在瑞舒伐他汀市场中占据主导地位，而且在降血脂市场中也占据着第二名的位臵，发展前景非常乐观。2006年瑞舒伐他汀片获准进入中国，商品名可定。随后鲁南贝特制药、浙江京新药业、南京正大天晴、先声东元制药的瑞舒伐他汀口服制剂在国内上市，主要剂型有片剂、胶囊和分散片。同时，国内生产瑞舒伐他汀原料药的厂商有山东新时代药业、上虞京新药业、江苏正大天晴、济南金达药化和中诺药业。其中鲁南贝特、浙江京新和正大天晴在该品种的年平均增长率均在200%之上，增长势头迅猛。
    胆固醇吸收抑制剂：肠粘膜吸收胆固醇的过程非常复杂，其中一种特殊转运蛋白(Niemann-PickC1Like1,NPC1L1)起到至关重要的作用。当肝脏细胞内胆固醇储量降低，反馈性上调肝细胞表面LDL受体，加速体循环中的LDL的清除，从而进一步使血液中胆固醇水平降低。此环节与他汀类药物的作用机制殊途同归。胆固醇吸收抑制剂可选择性抑制NPC1L1的活性，从而有效减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。依折麦布是目前已经上市的唯一一种选择性胆固醇吸收抑制剂，研究显示，该药能够使小肠吸收胆固醇量降低50%以上。与作用于胆固醇合成的他汀类药物不同，依折麦布作用于胆固醇吸收环节，因此二者存在协同增效的作用。
    图2：依折麦布原研药全球销量

    贝特类：是降低甘油三脂TG水平最有效地药物，对LDL-C疗效差。其机理为激活核膜上过氧化酶体激活型增值型受体（PPAR），增加脂蛋白脂酶（LPL）、载脂蛋白A1、A2及LPL的基因表达，减少apoC3基因表达，增加血中apoA1、apoA2、HDL-C、LDL-C的浓度，减少apoC3浓度，使血中VLDL加速降解，降低血浆中TG水平；贝特类药物还能减少肝脏中VLDL的合成与分泌，有效降低空腹TG水平；贝特类还能通过抑制凝血、促进纤溶、影响导致动脉粥样硬化的因子产生等非脂蛋白途径来发挥其抗动脉粥样硬化作用。常用的药物有:吉非罗齐（Gemfibrozi），降TG疗效确切，升高HDL-C强于他汀类，适用于原发型高脂血症。非诺贝特（Fenofibrate），为苯氧异丁酸衍生物，有较强的调整血脂作用，可明显降低TG、TC、LDL-C、apoB100的作用。该类药物常见的不良反应有恶心、胃痛、腹胀、腹泻等胃肠反应，偶有一过性ATL升高，严重的导致肝损害，与他汀类联用增加肌病危险。
    烟酸类：烟酸类是最早应用的降脂药，属B族维生素类，能抑制环磷腺苷（cAMP）的形成和脂肪组织分解，使血中游离脂肪酸和甘油含量减少，并抑制肠道吸收游离脂肪酸，从而降低血清中TG的含量；抑制肝脏合成VLDL，并使VLDL释放减少，增加胆固醇的肠道排泄，降低血清中LDL浓度。此外，还可使HDL-C分解减少，使其浓度增加。目前常用的药物有:烟酸、烟酸维E酯、烟酸肌醇酯、阿昔莫司（Acipimox，乐脂平）。上述药物在治疗剂量下不但降低TG、LDL-C的浓度，还能明显升高HDL-C的浓度，尤其是阿昔莫司，是一种降脂新药，可降低TC、TG，升高HDL-C，并以原型排出，不引起游离脂肪酸反跳和胰岛素抵抗，不引起血尿酸增高，副作用少，适用于各种高脂血症、糖尿病和痛风患者的治疗。本类药物的不良反应主要表现为红斑、潮热、皮肤瘙痒、头痛、乏力等，与前列腺素的释放引起皮肤血管扩张有关。用吲哚美辛可对抗治疗。与其它类降脂药联合使用可减少不良反应。
    胆酸鳌合剂类：主要为阴离子结合树脂，其既能增加胆固醇的转化，又能提高胆固醇合成酶的活性。在肠道内与胆酸不可逆结合，使胆酸在肠道内吸收减少，胆酸排除增加，促使胆酸合成增加，肝细胞消耗胆固醇增加；使
    液中LDL和TC含量减少；通过肠道中HDL-C的合成增加HDL-C的水平。本类药物是公认的降低TC有效药，但不良反应多。目前临床主要有降脂葡胺（polidexide），考来烯胺（Dholestyramine），考来替泊（Colestpol），地委烯胺（Divistyramine）以及最新上市的盐酸考来维仑（Colesevelam，hydrochloride）。本类药物的不良反应为胃肠道反应，包括恶心、腹胀、便秘、腹泻、肠梗阻等，考来烯胺和考来替泊与地高辛、华法令、他汀类、贝特类相互作用，干扰脂溶性维生素的吸收，降低其它药物的吸收和生物利用度，故联合应用要注意。
    多烯类：为多不饱和脂肪酸，降脂机制是与TC结合为酯，促进其降解为胆汁酸随胆汁排出，使血中TC、TG浓度下降，对HDL-C、LDL-C的水平影响小，主要用于治疗高甘油三脂症。多烯类降脂药根据成分分为两大类:一是N-6脂肪酸族，以亚油酸为主，降脂作用弱，适用于轻度高脂血症，复方制剂有益寿宁、月见草丸、多烯康丸等；第二类是以亚麻油酸为主的鱼油类制剂，称为N-3脂肪酸族，降脂作用较前者强，主要有二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸。