天然产物2-吲哚酮新型取代衍生物的合成研究
吲哚类化合物是十分重要的一类杂环化合物,在许多具有良好生物活性的药物分子中都存在吲哚结构。2-吲哚酮类衍生物就是一类含有吲哚结构的化合物,此类化合物具有广泛的生物活性,如消炎、镇痛、抗肿瘤、降血压和调节受体激酶等。
本文主要对两类新型的1,3-二取代-2-吲哚酮类衍生物18、19和一类3-取代-2-吲哚酮类衍生物20进行合成研究,同时对合成2-吲哚酮类衍生物18、20的条件进行了优化,得到了较优的合成条件,并在较优的条件下合成了5个新的N-芳甲酰基-3-(1-芳基-1-羟基)亚甲基-2-吲哚酮18,7个新的N-(4-吗啡啉基)甲基-3-(1-芳基-1-羟基)亚甲基-2-吲哚酮19和12个3-(1-芳基-1-羟基)亚甲基-2-吲哚酮20。对所合成的2-吲哚酮类衍生物的结构用IR,1<sup>H</sup>NMR和(13)<sup>C</sup> NMR进行了表征,部分化合物的结构用ESI-Ms进行了表征。
其研究结果如下:1、利用苯并三氮唑(HBt)与苯甲酸类化合物反应,生成具有活泼羰基的1-芳甲酰基苯并三氮唑21,然后在强碱作用下,直接与2- ...
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